fonte: O Globo
Com o crescimento da quantidade de bactérias resistentes aos antibióticos hoje disponíveis — conhecidas como superbactérias —, há uma corrida de cientistas em busca de novos meios para combatê-las. Uma das principais apostas dos pesquisadores são remédios à base de inibidores da enzima LpxC, importante na formação da membrana externa de várias bactérias.
Um grupo internacional de estudiosos publicou nesta terça-feira, no periódico científico “mBio”, um relato de experiências em laboratório que sugerem alta eficácia de um novo inibidor de LpxC: ele se mostra capaz de tratar infecções bacterianas graves, como a que causa a peste bubônica, doença diagnosticada em mais de mil pessoas ao ano e fatal se não tratada.
O composto foi batizado de LPC-069 e não foi considerado tóxico pelos pesquisadores.
— Nosso estudo mostra que a enzima LpxC é um alvo viável e podemos administrar o composto em níveis muito altos sem toxicidade visível — destacou um dos líderes do estudo, o bioquímico e biólogo estrutural Pei Zhou, da Universidade Duke, nos EUA.
A droga foi desenvolvida em conjunto com o químico Eric Toone, também da Duke, e com o biólogo Florent Sebbane, que é pesquisador do Instituto Pasteur de Lille, na França. Ela não apresentou efeitos colaterais sérios em nenhuma das doses testadas, incluindo a dose mais alta, informaram os pesquisadores. E estudos in vivo (quando se observa o que ocorre dentro de um organismo vivo) do composto mostraram atividade antibiótica contra mais de uma dúzia de doenças bacterianas, incluindo linhagens clínicas resistentes a múltiplos fármacos.
Todas as bactérias foram cultivadas em pacientes do Hospital Universitário de Lille, na França, com exceção da Yersinia pestis, a que causa a peste bubônica. Esta foi testada somente em camundongos.
Os pesquisadores injetaram a Y. pestis em 15 camundongos. Os animais do grupo controle não receberam tratamento. Dezoito horas após a infecção, os camundongos do grupo experimental foram tratados com alta dose de LPC-069. Cinco dias depois, os ratos não tratados estavam mortos, enquanto os ratos tratados com LPC-069 sobreviveram.
Os inibidores de LpxC representam uma nova classe de antibióticos que podem tratar uma série de doenças infecciosas causadas por micróbios hoje muito difíceis de combater. No artigo, os cientistas informam sobre outro inibidor dessa enzima, chamado LPC-058, que demonstrou atividade antibiótica in vitro, sendo também bem-sucedidos em tratar infecções da peste em camundongos. No entanto, esse composto levou a efeitos colaterais como diarreia, acumulação de glóbulos brancos nos pulmões e nos intestinos e, em doses mais elevadas, provocou toxicidade hepática.